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Dalbavancina: parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos
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文摘
La dalbavancina es un nuevo antibiótico lipoglucop&eacute;ptido de tamaño de estructura elevado, lo que condiciona su perfil farmacocin&eacute;tico. No se absorbe tras la administración por vía oral, por lo que se administra por vía intravenosa. Su distribución se produce a trav&eacute;s del líquido extracelular, alcanzando concentraciones adecuadas en piel, hueso, líquido de blíster y sinovial. Circula en plasma unido a proteínas en proporción muy elevada. Las concentraciones en tejido cerebral y líquido cefalorraquídeo (LCR) son inadecuadas. Se elimina de forma mixta a trav&eacute;s de metabolismo no microsomal con metabolitos inactivos, y renal por filtración glomerular. La eliminación se produce a una velocidad muy reducida, tal y como señala el valor de su aclaramiento y su semivida de eliminación terminal, que supera las 300 h. Esta circunstancia supone la permanencia en el plasma y los tejidos de concentraciones adecuadas durante un prolongado período y justifica la pauta posológica a utilizar: 1 g la primera dosis y 500 mg la segunda, que se administra 7 días despu&eacute;s de la primera. La farmacocin&eacute;tica es lineal y presenta escasa variabilidad intra e interindividual. No está implicado en interacciones farmacocin&eacute;ticas. No son necesarios ajustes de dosis para los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina ≥ 30 a 79 ml/min). No se requieren ajustes de dosis para pacientes que reciben regularmente hemodiálisis programada (3 veces por semana) y puede administrarse sin tener en cuenta los tiempos de hemodiálisis. En pacientes con insuficiencia renal crónica, cuyo aclaramiento de creatinina es < 30 ml/min y que no están recibiendo regularmente hemodiálisis programada, la dosis recomendada debe reducirse a 750 mg por semana, seguido 1 semana más tarde de 375 mg. No parece necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática ni en ancianos, mientras que en niños no se dispone de información sobre la dosificación más apropiada. El parámetro farmacocin&eacute;tico/farmacodinámico que mejor describe la eficacia de dalbavancina es la relación área bajo la curva/concentración mínima inhibitoria.

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