Direkte ThrombinhemmungEin neues Therapieprinzip bei Vorhofflimmern und akutem Koronarsyndrom?

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• 作者：Ingo Ahrens and Christoph Bode
• 关键词：Schl&uuml ; sselwö ; rter ; Thrombin ; Thrombininhibitoren ; Antikoagulation ; Vorhofflimmern ; Akutes Koronarsyndrom ; Ximelagatran ; Bivalirudin
• 刊名：Herz
• 出版年：2005
• 出版时间：May2005
• 年：2005
• 卷：30
• 期：3
• 页码：197-203
• 全文大小：306 KB

文摘

Die direkte Inhibition von Thrombin ist ein vielversprechender neuer therapeutischer Ansatz in der Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen und der Prävention thromboembolischer Ereignisse. Zugelassen sind derzeit drei intravenös applizierbare Substanzen (Lepirudin, Bivalirudin und Argatroban) und ein oral verfügbarer direkter Thrombininhibitor (Ximelagatran). Die direkten Thrombininhibitoren (DTI) können in bivalente (Lipirudin und Bivalirudin) und monovalente Moleküle (Argatroban und Ximelagatran) unterschieden werden. Die bivalenten DTI binden an zwei Stellen des Thrombinmoleküls. Lepirudin und Argatroban sind zur Antikoagulation von Patienten mit heparininduzierter Thrombozytopenie (HIT) zugelassen. Für den DTI Bivalirudin konnten in den REPLACE-1- und -2-Studien eine sichere Antikoagulation und im Vergleich zu Heparin eine geringere Rate an Blutungskomplikationen eindrucksvoll belegt werden. Bivalirudin ist aufgrund dieser Daten zur Antikoagulation von Patienten während perkutaner koronarer Angioplastie (PTCA) zugelassen. Die orale Inhibition von Thrombin mit Ximelagatran ist zur Prävention eines thromboembolischen Insults bei Patienten mit Vorhofflimmern genauso effektiv wie eine orale Antikoagulation mit Warfarin/Phenprocoumon. Dies ist das Ergebnis der SPORTIF-III- und -V-Studien. In dieser Übersicht werden die pharmakologischen Grundlagen der DTI und deren Einsatz zur Prävention thromboembolischer Ereignisse sowie zur Antikoagulation beim akuten Koronarsyndrom diskutiert.