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硝唑尼特和合成及与BSA相互作用研究
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摘要
对抗寄生虫药物硝唑尼特的合成路线进行了优化,并采用荧光光谱法和紫外可见吸收光谱法在模拟生理条件下研究了硝唑尼特与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明该药物在不同温度下与BSA的结合常数分别为3.80×10~4L·mol~(-1)(298K)、4.74×10~4 L·mol~(-1)(303K)和8.39×10~4 L·mol~(-1)(308K);硝唑尼特与BSA相互作用的结合位点数约为1,主要作用力为疏水作用;两者的结合距离r为2.74 nm,能量转移效率E为0.3223。同步荧光、三维荧光及元二色谱研究表明,硝唑尼特能引起BSA构象以及二级结构的变化。
引文
[1]Brente Korba,Abigail Montero,Kristine Farrar,et a1.Nitazoxanide and ether thiazolides are potent inhibitors of hepatitis B virus and hepatitis C virus replication[J].Antiviral Research,2008,77:56-63.
    [2]Kolozsi WZ,El-Gohary Y,Keeffe EB,et a1.Treatment of chronic hepatitis B(CHB)with nitazoxanide(NTZ)alone or NTZ plus adefovir(ADV)for two years with loss of hepatitis Be antigen(HBe Ag)and hepatitis B surface antigen(HBs Ag):report of two cases[J].Am.J.Gastroenterol,2008,103:150-151.

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