雷公藤有效成分的含量测定及色谱指纹图谱研究
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摘要
雷公藤系卫矛科雷公藤属植物,我国共有3种,包括:雷公藤(Tripterygiumwilfordii Hook f.),昆明山海棠(Tripterygium hypoglaucum Hutch)和东北雷公藤(Tripterygium regelii Spraque et Tak.)。雷公藤是我国的传统中药,具有杀虫、消炎、解毒、祛风湿等作用,药用部位为植物雷公藤的根、叶。现代药理研究表明其具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制等多种生物活性,临床上广泛用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎和各种皮肤病。本文对雷公藤有效成分、现代药理研究、临床作用以及应用中呈现的毒副作用做了综述和总结,阐明了提高质量控制水平的重要性。
本文对雷公藤药物中的重要有效成分-雷公藤甲素和主要毒性成分-雷公藤红素的含量测定方法进行了研究,经过实验建立了甲素和红素的HPLC含量测定方法,操作简单,结果稳定,可作为雷公藤类药材及其制剂中这两种成分的定量分析方法。我们测定了不同产地、不同种属的雷公藤药物及不同厂家的药物制剂的含量,发现甲素和红素的差异很大,说明当前雷公藤药材及制剂的质量控制急需改进。
由于依靠甲素和红素的含量测定控制中药质量反映的信息并不完全,在含量测定研究的基础上,我们还对雷公藤药物进行了色谱指纹图谱方面的研究,初步确定了HPLC-ELSD结合紫外检测的方式对该类药物进行质量控制,经方法学考察,结果表明:该方法稳定、可靠、专属性强、重现性较好。在研究整体图谱的基础上,以对照品结合LC-MS确定了十三个有显著药理活性的化合物所代表的色谱峰,通过对它们的峰高、峰面积以及有效成分色谱峰的组成进行控制来保证中药雷公藤的安全有效。另外,也为雷公藤有效组分与药效之间的关系-即组效关系的研究奠定了基础。
Tripterygium wilfordii is one of traditional Chinese medicine and widely used inChina. There are three species in China, i.e., Tripterygium wilfordii Hook f.;Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Spraque et Tak. The extractsof T. wilfordii have various activities, inculding anti-inflammatory, anti-tumor,immunosuppressive and anti-HIV activities, etc. Its preparation was used for thetreatment of rheumatoid arthritis, nephritis and other autoimmune diseases in clinical.T. wilfordii was reviewed in its distribution, application, chemical components,pharmacological function, clinical applications, etc. And also, the quality control oftraditional Chinese medicine was summarized.
The method of content determination was established by chromatographicexperiments. The results showed the method was easy to operate and accurate.Content of tripterine & triptolide from Tripterygium wilfordii was determined byHPLC method. The results showed that the contents of tripterine & triptolide from T.wilfordii in different producing area and species (including their preparations)revealed a sharp difference, and this result indicated the quality control of T. wilfordiipreparations should be improved.
Moreover, the Chromatographic Fingerprint of its bioactive component wasestablished by HPLC-ELSD method. The methods were stable, reliable, repeatableand specific for analysis content of 13 type of bioactive component from T. wilfordii.The remarkable bioactive constituents was identified by analysed some referencescompounds and LC-MS. The method can be applied to the quality control ofTripterygium wilfordii. In addition, as a further research, the relationship between thebioactive components group and their effects, was necessary and important.
本文对雷公藤药物中的重要有效成分-雷公藤甲素和主要毒性成分-雷公藤红素的含量测定方法进行了研究,经过实验建立了甲素和红素的HPLC含量测定方法,操作简单,结果稳定,可作为雷公藤类药材及其制剂中这两种成分的定量分析方法。我们测定了不同产地、不同种属的雷公藤药物及不同厂家的药物制剂的含量,发现甲素和红素的差异很大,说明当前雷公藤药材及制剂的质量控制急需改进。
由于依靠甲素和红素的含量测定控制中药质量反映的信息并不完全,在含量测定研究的基础上,我们还对雷公藤药物进行了色谱指纹图谱方面的研究,初步确定了HPLC-ELSD结合紫外检测的方式对该类药物进行质量控制,经方法学考察,结果表明:该方法稳定、可靠、专属性强、重现性较好。在研究整体图谱的基础上,以对照品结合LC-MS确定了十三个有显著药理活性的化合物所代表的色谱峰,通过对它们的峰高、峰面积以及有效成分色谱峰的组成进行控制来保证中药雷公藤的安全有效。另外,也为雷公藤有效组分与药效之间的关系-即组效关系的研究奠定了基础。
Tripterygium wilfordii is one of traditional Chinese medicine and widely used inChina. There are three species in China, i.e., Tripterygium wilfordii Hook f.;Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Spraque et Tak. The extractsof T. wilfordii have various activities, inculding anti-inflammatory, anti-tumor,immunosuppressive and anti-HIV activities, etc. Its preparation was used for thetreatment of rheumatoid arthritis, nephritis and other autoimmune diseases in clinical.T. wilfordii was reviewed in its distribution, application, chemical components,pharmacological function, clinical applications, etc. And also, the quality control oftraditional Chinese medicine was summarized.
The method of content determination was established by chromatographicexperiments. The results showed the method was easy to operate and accurate.Content of tripterine & triptolide from Tripterygium wilfordii was determined byHPLC method. The results showed that the contents of tripterine & triptolide from T.wilfordii in different producing area and species (including their preparations)revealed a sharp difference, and this result indicated the quality control of T. wilfordiipreparations should be improved.
Moreover, the Chromatographic Fingerprint of its bioactive component wasestablished by HPLC-ELSD method. The methods were stable, reliable, repeatableand specific for analysis content of 13 type of bioactive component from T. wilfordii.The remarkable bioactive constituents was identified by analysed some referencescompounds and LC-MS. The method can be applied to the quality control ofTripterygium wilfordii. In addition, as a further research, the relationship between thebioactive components group and their effects, was necessary and important.
引文
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