Bromodomänen …… sind eine neuartige Klasse
von Zielproteinen f&
uuml;r epigenetische Wirkstoffe. D. J. Dixon, P. E. Brennan et al. berichten in ihrer Zuschrift auf
S. 845 &
uuml;ber die erste potente, selekti
ve, zellgängige und zellakti
ve chemische Sonde f&
uuml;r die PCAF-Bromodomäne. Die Sonde, bezeichnet als
L-Moses, wurde durch eine Kombination
von Dockingstudien, Inhibitordesign und asymmetrischer Synthese entwickelt und dient als chemisches Werkzeug, um die Rolle der PCAF-Bromodomäne in assoziierten Krankheiten zu erforschen.