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1.Identification of allosteric binding sites for PI3Kα oncogenic mutant specific inhibitor design

作者：Michelle S. Miller^a ; Sweta Maheshwari^b ; Fiona M. McRobb^c ; Kenneth W. Kinzler^d ; L. Mario Amzel^b ; Bert Vogelstein^d ; Sandra B. Gabelli^a ; ^b ; ^e ; ^{gabelli@jhmi.edu}

关键词：PIK3CA ; PI3K ; PIP2 ; PIP3 ; Fragment-based drug discovery

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry

出版年：2017

2.Simultaneous Inhibition of PI3Kδ and PI3Kα Induces ABC-DLBCL Regression by Blocking BCR-Dependent and -Independent Activation of NF-κB and AKT

作者：Juliane Paul¹ ; ⁵ ; Maurice Soujon¹ ; ⁵ ; Antje M. Wengner¹ ; Sabine Zitzmann-Kolbe¹ ; Andrea Sturz¹ ; Katja Haike¹ ; Koh Hui Keng Magdalene² ; Sze Huey Tan³ ; Martin Lange¹ ; Soo Yong Tan² ; ⁶ ; Dominik Mumberg¹ ; Soon Thye Lim⁴ ; Karl Ziegelbauer¹ ; Ningshu Liu¹ ; ^{ningshu.liu@bayer.com}

关键词：PI3Kα ; PI3Kδ ; NF-κB ; BCR ; MYD88 ; CARD11 ; DLBCL ; follicular lymphoma ; ibrutinib-resistance ; copanlisib

刊名：Cancer Cell

出版年：2017

3.Discovery of triazole aminopyrazines as a highly potent and selective series of PI3Kδ inhibitors

作者：Ina Terstiege^a ; ^{Ina.Terstiege@astrazeneca.com} ; Matthew Perry^a ; Jens Petersen^b ; Christian Tyrchan^a ; Tor Svensson^a ; Helena Lindmark^b ; Linda Ö ; ster^b

关键词：Phosphoinositide 3-kinase ; PI3Kδ inhibitor ; Aminopyrazine ; Inflammation

刊名：Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

出版年：2017

4.PI3Kγ Inhibition Protects Against Diabetic Cardiomyopathy in Mice

作者：Angelo Maffei^a ; Giuseppe Cifelli^a ; Raimondo Carnevale^a ; Roberta Iacobucci^a ; Fabio Pallante^a ; Valentina Fardella^a ; Stefania Fardella^a ; Emilio Hirsch^b ; Giuseppe Lembo^a ; ^c ; Daniela Carnevale^a ; ^c ; ^{Daniela.carnevale@uniroma1.it}

关键词：Diabetes mellitus ; Cardiomyopathy ; Investigational drugs ; PI3Kγ protein ; Mouse

刊名：Revista Española de Cardiología (English Edition)

出版年：2017

5.Kinetic modelling of in vitro data of PI3K, mTOR1, PTEN enzymes and on-target inhibitors Rapamycin, BEZ235, and LY294002

作者：Alexey Goltsov^a ; ^{a.goltsov@abertay.ac.uk} ; Ghassan Tashkandi^b ; ^{s1163633@exseed.ed.ac.uk} ; Simon P. Langdon^b ; ^{Simon.Langdon@ed.ac.uk} ; David J. Harrison^c ; ^{David.Harrison@st-andrews.ac.uk} ; James L. Bown^a ; ^d ; ^{j.bown@abertay.ac.uk}

关键词：Kinetic modelling ; PI3K ; mTOR1 ; PTEN ; Rapamycin ; BEZ235

刊名：European Journal of Pharmaceutical Sciences

出版年：2017

6.Discovery of a series of N-(5-(quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamides as PI3K/mTOR dual inhibitors

作者：Jiankang Zhang^b ; Xiaoqing Lv^a ; ^{lxqd1@126.com} ; Xiaodong Ma^c ; Yongzhou Hu^d

关键词：PI3K ; mTOR ; Cancer ; Inhibitor

刊名：European Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2017

7.Class I phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors for cancer therapy

作者：Wennan Zhao^&dagger ; ; Yuling Qiu^&dagger ; ; Dexin Kong ; ^{kongdexin@tmu.edu.cn}

关键词：Phosphatidylinositol 3-kinase ; PI3K inhibitor ; Drug candidate ; Cancer therapy ; PI3K/mTOR selectivity ; Anticancer

刊名：Acta Pharmaceutica Sinica B

出版年：2017

8.Involvement of PI3K and PKA pathways in mouse tongue epithelial differentiation

作者：Jae-Kwang Jung^a ; Hye-In Jung^b ; Sanjiv Neupane^b ; Ki-Rim Kim^c ; Ji-Youn Kim^d ; Hitoshi Yamamoto^e ; Sung-Won Cho^f ; Youngkyun Lee^b ; Hong-In Shin^g ; Wern-Joo Sohn^h ; ¹ ; ^{undine75@gmail.com} ; Jae- Young Kim^b ; ¹ ; ^{jykim91@knu.ac.kr}

关键词：Epithelial differentiation ; Tongue barrier formation ; Keratinization ; Multiple cell layer formation ; PI3K ; PKA

刊名：Acta Histochemica

出版年：2017

9.Hematopoietic cell kinase (HCK) is a potential therapeutic target for dysplastic and leukemic cells due to integration of erythropoietin/PI3K pathway and regulation of erythropoiesis: HCK in erythropoietin/PI3K pathway

作者：Fernanda Marconi Roversi^a ; Fernando Vieira Pericole^a ; Joã ; o Agostinho Machado-Neto^a ; Adriana da Silva Santos Duarte^a ; Ana Leda Longhini^a ; Flá ; via Adolfo Corrocher^a ; Bruna Palodetto^a ; Karla Priscila Ferro^a ; Renata Giardini Rosa^a ; Mariana Ozello Baratti^a ; Sergio Verjovski-Almeida^b ; Fabiola Traina^a ; ¹ ; Alessio Molinari^c ; Maurizio Botta^c ; Sara Teresinha Olalla Saad^a ; ^{sara@unicamp.br}

关键词：Hematopoietic cell kinase ; Myelodysplastic syndrome ; Acute myeloid leukemia ; Hematopoietic stem cells ; Erythroid differentiation

刊名：Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Basis of Disease

出版年：2017

10.Identification of demethylincisterol A₃ as a selective inhibitor of protein tyrosine phosphatase Shp2

作者：Chuan Chen¹ ; Fan Liang¹ ; Bo Chen ; Zhongyi Sun ; Tongdan Xue ; Runlei Yang ; Duqiang Luo ; ^{duqiangluo@163.com}

关键词：Demethylincisterol A3 (PubChem CID ; 10969647)

刊名：European Journal of Pharmacology

出版年：2017

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