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1.Modeling Small-Angle X-ray Scattering Data for Low-Density Lipoproteins: Insights into the Fatty Core Packing and Phase Transition

作者：Selma Maric ; Tania Kjellerup LindJeppe Lyngsø ; Marité Cárdenas ; Jan Skov Pedersen

刊名：ACS Nano

出版年：2017

2.8-Substituted Pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one Derivatives As Potent, Cell Permeable, KDM4 (JMJD2) and KDM5 (JARID1) Histone Lysine Demethylase Inhibitors

作者：Vassilios Bavetsias ; Rachel M. Lanigan ; Gian Filippo Ruda ; Butrus Atrash ; Mark G. McLaughlin ; Anthony Tumber ; N. Yi Mok ; Yann-Vaï Le Bihan ; Sally Dempster ; Katherine J. Boxall ; Fiona Jeganathan ; Stephanie B. Hatch ; Pavel Savitsky ; Srikannathasan Velupillai ; Tobias Krojer ; Katherine S. England ; Jimmy Sejberg ; Ching Thai ; Adam Donovan ; Akos Pal ; Giuseppe Scozzafava ; James M. Bennett ; Akane Kawamura ; Catrine Johansson ; Aleksandra Szykowska ; Carina Gileadi ; Nicola A. Burgess-Brown ; Frank von Delft ; Udo Oppermann ; Zoe Walters ; Janet Shipley ; Florence I. Raynaud ; Susan M. Westaway ; Rab K. Prinjha ; Oleg Fedorov ; Rosemary Burke ; Christopher J. Schofield ; Isaac M. Westwood ; Chas Bountra ; Susanne Müller ; Rob L. M. van Montfort ; Paul E. Brennan ; Julian Blagg

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

3.Rapid Discovery of Pyrido[3,4-d]pyrimidine Inhibitors of Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1) Using a Structure-Based Hybridization Approach

作者：Paolo Innocenti ; Hannah L. Woodward ; Savade Solanki ; Sébastien Naud ; Isaac M. Westwood ; Nora Cronin ; Angela Hayes ; Jennie Roberts ; Alan T. Henley ; Ross Baker ; Amir Faisal ; Grace Wing-Yan Mak ; Gary Box ; Melanie Valenti ; Alexis De Haven Brandon ; Lisa O’Fee ; Harry Saville ; Jessica Schmitt ; Berry Matijssen ; Rosemary Burke ; Rob L. M. van Montfort ; Florence I. Raynaud ; Suzanne A. Eccles ; Spiros Linardopoulos ; Julian Blagg ; Swen Hoelder

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

4.Cell Penetrant Inhibitors of the KDM4 and KDM5 Families of Histone Lysine Demethylases. 2. Pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one Derivatives

作者：Susan M. Westaway ; Alex G. S. Preston ; Michael D. Barker ; Fiona Brown ; Jack A. Brown ; Matthew Campbell ; Chun-wa Chung ; Gerard Drewes ; Robert Eagle ; Neil Garton ; Laurie Gordon ; Carl Haslam ; Thomas G. Hayhow ; Philip G. Humphreys ; Gerard Joberty ; Roy Katso ; Laurens Kruidenier ; Melanie Leveridge ; Michelle Pemberton ; Inma Rioja ; Gail A. Seal ; Tracy Shipley ; Onkar Singh ; Colin J. Suckling ; Joanna Taylor ; Pamela Thomas ; David M. Wilson ; Kevin Lee ; Rab K. Prinjha

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

5.Multiparameter Lead Optimization to Give an Oral Checkpoint Kinase 1 (CHK1) Inhibitor Clinical Candidate: (R)-5-((4-((Morpholin-2-ylmethyl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile (CCT245737)

作者：James D. Osborne ; Thomas P. Matthews ; Tatiana McHardy ; Nicolas Proisy ; Kwai-Ming J. Cheung ; Michael Lainchbury ; Nathan Brown ; Michael I. Walton ; Paul D. Eve ; Katherine J. Boxall ; Angela Hayes ; Alan T. Henley ; Melanie R. Valenti ; Alexis K. De Haven Brandon ; Gary Box ; Yann Jamin ; Simon P. Robinson ; Isaac M. Westwood ; Rob L. M. van Montfort ; Philip M. Leonard ; Marieke B. A. C. Lamers ; John C. Reader ; G. Wynne Aherne ; Florence I. Raynaud ; Suzanne A. Eccles ; Michelle D. Garrett ; Ian Collins

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

6.Synthesis and Screening of Modified 6,6′-Bis(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[e][1,2,4]triazin-3-yl)-2,2′-bipyridine Ligands for Actinide and Lanthanide Separation in Nuclear Waste Treatment

作者：Ashfaq Afsar ; Petr Distler ; Laurence M. Harwood ; Jan John ; James Westwood

刊名：Journal of Organic Chemistry

出版年：2016

7.Interrogating the Druggability of the 2-Oxoglutarate-Dependent Dioxygenase Target Class by Chemical Proteomics

作者：Gérard Joberty ; Markus Boesche ; Jack A. Brown ; Dirk Eberhard ; Neil S. Garton ; Philip G. Humphreys ; Toby Mathieson ; Marcel Muelbaier ; Nigel G. Ramsden ; Valérie Reader ; Anne Rueger ; Robert J. Sheppard ; Susan M. Westaway ; Marcus Bantscheff ; Kevin Lee ; David M. Wilson ; Rab K. Prinjha ; Gerard Drewes

刊名：ACS Chemical Biology

出版年：2016

8.A Synthetic Carbohydrate Conjugate Vaccine Candidate against Shigellosis: Improved Bioconjugation and Impact of Alum on Immunogenicity

作者：Robert M. F. van der Put ; Tae Hee Kim ; Catherine Guerreiro ; Françoise Thouron ; Peter Hoogerhout ; Philippe J. Sansonetti ; Janny Westdijk ; Michiel Stork ; Armelle Phalipon ; Laurence A. Mulard

刊名：Bioconjugate Chemistry

出版年：2016

9.Cell Penetrant Inhibitors of the KDM4 and KDM5 Families of Histone Lysine Demethylases. 1. 3-Amino-4-pyridine Carboxylate Derivatives

作者：Susan M. Westaway ; Alex G. S. Preston ; Michael D. Barker ; Fiona Brown ; Jack A. Brown ; Matthew Campbell ; Chun-wa Chung ; Hawa Diallo ; Clement Douault ; Gerard Drewes ; Robert Eagle ; Laurie Gordon ; Carl Haslam ; Thomas G. Hayhow ; Philip G. Humphreys ; Gerard Joberty ; Roy Katso ; Laurens Kruidenier ; Melanie Leveridge ; John Liddle ; Julie Mosley ; Marcel Muelbaier ; Rebecca Randle ; Inma Rioja ; Anne Rueger ; Gail A. Seal ; Robert J. Sheppard ; Onkar Singh ; Joanna Taylor ; Pamela Thomas ; Douglas Thomson ; David M. Wilson ; Kevin Lee ; Rab K. Prinjha

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

10.Discovery of Potent and Selective Inhibitors of Phosphodiesterase 1 for the Treatment of Cognitive Impairment Associated with Neurodegenerative and Neuropsychiatric Diseases

作者：Peng Li ; Hailin Zheng ; Jun Zhao ; Lei Zhang ; Wei Yao ; Hongwen Zhu ; J. David Beard ; Koh Ida ; Weston Lane ; Gyorgy Snell ; Satoshi Sogabe ; Charles J. Heyser ; Gretchen L. Snyder ; Joseph P. Hendrick ; Kimberly E. Vanover ; Robert E. Davis ; Lawrence P. Wennogle

刊名：Journal of Medicinal Chemistry

出版年：2016

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