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2.8-Substituted Pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one Derivatives As Potent, Cell Permeable, KDM4 (JMJD2) and KDM5 (JARID1) Histone Lysine Demethylase Inhibitors
作者:Vassilios Bavetsias ; Rachel M. Lanigan ; Gian Filippo Ruda ; Butrus Atrash ; Mark G. McLaughlin ; Anthony Tumber ; N. Yi Mok ; Yann-Vaï Le Bihan ; Sally Dempster ; Katherine J. Boxall ; Fiona Jeganathan ; Stephanie B. Hatch ; Pavel Savitsky ; Srikannathasan Velupillai ; Tobias Krojer ; Katherine S. England ; Jimmy Sejberg ; Ching Thai ; Adam Donovan ; Akos Pal ; Giuseppe Scozzafava ; James M. Bennett ; Akane Kawamura ; Catrine Johansson ; Aleksandra Szykowska ; Carina Gileadi ; Nicola A. Burgess-Brown ; Frank von Delft ; Udo Oppermann ; Zoe Walters ; Janet Shipley ; Florence I. Raynaud ; Susan M. Westaway ; Rab K. Prinjha ; Oleg Fedorov ; Rosemary Burke ; Christopher J. Schofield ; Isaac M. Westwood ; Chas Bountra ; Susanne Müller ; Rob L. M. van Montfort ; Paul E. Brennan ; Julian Blagg
刊名:Journal of Medicinal Chemistry
出版年:2016
3.Small Molecule Reversible Inhibitors of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK): Structure–Activity Relationships Leading to the Identification of 7-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-[2-methyl-3-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-3-yl)phenyl]-9H-carbazole-1-carboxamide (BMS-935177)
4.Discovery of 6-Fluoro-5-(R)-(3-(S)-(8-fluoro-1-methyl-2,4-dioxo-1,2-dihydroquinazolin-3(4H)-yl)-2-methylphenyl)-2-(S)-(2-hydroxypropan-2-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-8-carboxamide (BMS-986142): A Reversible Inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Conformationally Constrained by Two Locked
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